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三维成像揭示了一个“开关”的内部工作原理。对癌症

三维成像揭示了一个“开关”的内部工作原理。对癌症

人体对抗癌细胞的一种方式是通过一种叫做蛋白质磷酸酶的酶,这种酶是减缓癌细胞生长的制动器。分子可以用来增强这些酶的活性,通过先进的成像技术,科学家现在已经确定了他们用来做这项工作的结合位点,揭示了如何使用新的药物来激活这种“开关”,从而控制疾病。

这项研究是由密歇根大学(University of Michigan)和凯斯西储大学(Case Western Reserve University)的科学家进行的,他们将注意力集中在一种名为PP2A的蛋白质磷酸酶上。早期的研究表明,在细胞系和动物研究中,某些分子可以增强这种肿瘤抑制蛋白的活性,导致癌细胞死亡和肿瘤缩小。

研究小组试图更进一步,深入研究这一过程的细节,希望更多地了解这些活性增强分子之间的物理相互作用,他们将这些分子称为SMAPs (PP2A的小分子激活剂)和PP2A。人们希望这种理解能够快速地将这类分子转化为抗癌药物,否则,这一过程将需要大量的试验和错误来确定最佳设计。

“我们使用低温电子显微镜来获得工具分子的三维图像,DT-061,与PP2A结合,”研究的共同高级作者德里克·泰勒说,他是凯斯西储大学药理学和生物化学的副教授。“这让我们首次精确地看到蛋白质的不同部分是如何被这种化合物结合在一起并稳定下来的。我们现在可以利用这些信息来开发化合物,从而达到预期的轮廓、特异性和效力,并有可能转化为临床应用。”

激活癌症的“开关”这一概念与另一种有前途的治疗方式——关闭“开关”的药物——背道而驰。“癌症研究的重点是抑制蛋白激酶的药物,蛋白激酶是一种功能障碍对癌细胞增殖至关重要的酶。蛋白激酶抑制剂是与酶结合并阻断其功能的药物。

尽管这些方法有些相反,但研究人员认为,这两种技术可以结合起来,对癌症进行致命一击,从而否定其演变出压倒一种或另一种治疗的能力的潜力。由于PP2A的功能也在心力衰竭和阿尔茨海默病等神经退行性疾病中发挥作用,SMAPs的潜力可能还不止于此。

该研究的作者黄伟(音译)说:“我们发现的结合口袋为下一代SMAPs的临床应用提供了一个平台,可以用于癌症和其他潜在疾病的治疗。”

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